PRI-724,被認(rèn)為具有潛在治了丙肝和乙肝引起的肝硬化(LC)價(jià)值。PRI-724:理論數(shù)據(jù)CAS:1422253-38-0分子式:C??H??N?O?P分子量:658.64純度:>98%溶解性:(R.T.:25℃):DMSO穩(wěn)定性:-20℃3years簡述...
接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的較常見不良事件(即發(fā)生率>10%)包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纖維化加重、咯血和發(fā)熱。肝功能檢查結(jié)果異常的發(fā)生率為8%,即谷草轉(zhuǎn)氨酶或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平達(dá)到正常范圍上限3倍以上。膽紅素水平升高...
探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應(yīng)的分子機(jī)制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為4組:假手術(shù)組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/...
左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)明細(xì)降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細(xì)...
左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)明細(xì)降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細(xì)...
PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠,隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細(xì)胞生長,抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星...
探討TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實(shí)驗(yàn)性結(jié)腸炎的干預(yù)作用及其可能機(jī)制.方法 :80只BABL/c鼠隨機(jī)分為正常對照組,DSS組,DSS+TAK-242組,TNBS組和TNBS+TAK-242組.建模第5天起,DSS+TAK-242組和TNBS+TAK-24...
Resatorvid(TAK-242)預(yù)應(yīng)力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質(zhì)中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質(zhì)的積累。 Resatorvid(TAK-242)i.v。 在應(yīng)激期開始時(shí)給藥完全阻斷應(yīng)激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質(zhì)上調(diào)。Resatorvid(TAK...
作為一款口服的ERK1/2高特異性小分子抑制劑,ATG-017通過作用于RAS-RAF-MEK-ERK信號通路的末端蛋白,抑制體外zl細(xì)胞株的活性與體內(nèi)zl的生長。RAS/MAPK通路是ai癥發(fā)生的一個重要驅(qū)動因素。ATG-017靶向ERK1/2不僅能阻止zl...
探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應(yīng)的分子機(jī)制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為4組:假手術(shù)組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/...
根據(jù)其體外活性,我們開展了一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對照、雙盲、劑量范圍探索的2期臨床試驗(yàn),在Phe508del CFTR突變雜合子和較小功能突變(minimal-function mutation)(Phe508del-MF)或Phe508del CFTR突變純合子(...
通過使用TaqMan逆轉(zhuǎn)錄試劑將總RNA逆轉(zhuǎn)錄成cDNA。 使用預(yù)先開發(fā)的TaqMan測定試劑和Universal PCR master mix在ABI Prism 7700上進(jìn)行TNF-α和IL-6的定量實(shí)時(shí)PCR分析。 使用比較閾值循環(huán)方法進(jìn)行mRNA的定...
AZD-0364生物活性描述AZD-0364是一種有效的選擇性ERK2抑制劑,IC50為0.6nM。相關(guān)類別研究領(lǐng)域>>ai癥靶點(diǎn)ERK2:0.6nM(IC50)體外研究AZD-0364在ERK2質(zhì)譜和A375磷酸-p90RSK測定中測量,IC50分別為0.6...
探討TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實(shí)驗(yàn)性結(jié)腸炎的干預(yù)作用及其可能機(jī)制.方法 :80只BABL/c鼠隨機(jī)分為正常對照組,DSS組,DSS+TAK-242組,TNBS組和TNBS+TAK-242組.建模第5天起,DSS+TAK-242組和TNBS+TAK-24...
VX-445–tezacaftor–ivacaftor用于囊性纖維化患者的安全性及副作用在可接受范圍內(nèi)。不良事件多為輕或中度。VX-445–tezacaftor–ivacaftor也使Phe508del-MF患者的FEV1占預(yù)計(jì)值百分比增加,增幅達(dá)13.8個百...
PCI-24781抑制HDACs酶活導(dǎo)致HR 相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄水平出現(xiàn)明顯下降,其中包括RAD51。與抑制HR 一致,在CHO細(xì)胞中,PCI-24781處理后導(dǎo)致I-SceI誘導(dǎo)染色質(zhì)斷裂引起的同源定向修復(fù)能力下降。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失,G2期細(xì)胞周...
TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中,劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中,局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導(dǎo)的皮膚ai模型中,局部施用resatorvid...
探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護(hù)作用及可能機(jī)制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為3組:假手術(shù)組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌...
Animal Administration-小鼠:C57BL / 6背景(雌性,10周齡)的30只ApoE - / - 和30只野生型小鼠在標(biāo)準(zhǔn)光照條件下(12小時(shí)光暗)喂食含有0.25%膽固醇和15%可可脂的高脂飲食 循環(huán))和溫度(21±1℃)。 礦泉水隨意...
產(chǎn)品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑,對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細(xì)胞活性(如在BRAFV600E突變的A375細(xì)胞中,抑制phospho-p90RSK1,IC50=...
研究在A549異種移植模型中進(jìn)行。 Selumetinib每天兩次(BiD)給藥8小時(shí),并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時(shí)每天一次(QD)給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續(xù)給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙...
CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號通路抑制劑,在細(xì)胞核中,拮抗 β-catenin 與 T 細(xì)胞因子 (TCF) 結(jié)合。CWP232228 通過抑制乳腺ai和肝ai干細(xì)胞 (CSCs) 的生長來抑制zl的形成和轉(zhuǎn)移而無毒性...
L-685458 是一種有效的過渡狀態(tài)模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性,IC50 為 17 nM,選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-6...
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑,靶向作用于HDAC1,Ki為7 nM,對HDACs 2, 3, 6,和10有適中的抑制性,但比作用于HDAC8選擇性強(qiáng)40倍。Phase 1/2。PCI...
CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號通路抑制劑,在細(xì)胞核中,拮抗 β-catenin 與 T 細(xì)胞因子 (TCF) 結(jié)合。CWP232228 通過抑制乳腺ai和肝ai干細(xì)胞 (CSCs) 的生長來抑制zl的形成和轉(zhuǎn)移而無毒性...
CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號通路抑制劑,在細(xì)胞核中,拮抗 β-catenin 與 T 細(xì)胞因子 (TCF) 結(jié)合。CWP232228 通過抑制乳腺ai和肝ai干細(xì)胞 (CSCs) 的生長來抑制zl的形成和轉(zhuǎn)移而無毒性...
產(chǎn)品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑,對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細(xì)胞活性(如在BRAFV600E突變的A375細(xì)胞中,抑制phospho-p90RSK1,IC50=...
探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應(yīng)的分子機(jī)制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為4組:假手術(shù)組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/...
左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)均有明細(xì)性降低(P0.01),出現(xiàn)大面積心肌梗死以及嚴(yán)重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達(dá)上調(diào)(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TA...
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑,靶向作用于HDAC1,Ki為7 nM,對HDACs 2, 3, 6,和10有適中的抑制性,但比作用于HDAC8選擇性強(qiáng)40倍。PCI-24781針對于多...