探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應(yīng)的分子機(jī)制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為4組:假手術(shù)組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預(yù)組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測(cè)小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測(cè)定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測(cè)心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測(cè)血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(zhǎng)(P0.01)。TAK-242，CAS:243984-10-3。Abexinostat參數(shù)
探討TLR4拮抗劑TAK-242對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性結(jié)腸炎的干預(yù)作用及其可能機(jī)制.方法 :80只BABL/c鼠隨機(jī)分為正常對(duì)照組,DSS組,DSS+TAK-242組,TNBS組和TNBS+TAK-242組.建模第5天起,DSS+TAK-242組和TNBS+TAK-242組小鼠給予TAK-242溶液(3mg/kg),腹腔注射,1次/日,連續(xù)3天,第8天處死小鼠.評(píng)估小鼠DAI,結(jié)腸粘膜病理評(píng)分,免疫組化及Western-bolt檢測(cè)結(jié)腸組織TLR4,MyD88,NF-κB p65,Foxp3,HMGB1蛋白的表達(dá),并檢測(cè)小鼠血清中IL-6,IL-1β,IFN-γ,TNF-α水平.結(jié)果 :無(wú)論有無(wú)TAK-242干預(yù),TNBS及DSS組小鼠DAI及病理學(xué)評(píng)分均明顯高于正常對(duì)照組(p0.05),TAK242干預(yù)組明顯低于相應(yīng)的模型組(p0.05).Abexinostat參數(shù)TAK-242 (S enantiomer)。
CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號(hào)通路抑制劑，在細(xì)胞核中，拮抗 β-catenin 與 T 細(xì)胞因子 (TCF) 結(jié)合。CWP232228 通過抑制乳腺ai和肝ai干細(xì)胞 (CSCs) 的生長(zhǎng)來(lái)抑制zl的形成和轉(zhuǎn)移而無(wú)毒性。研究領(lǐng)域 >> ai癥信號(hào)通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> Wnt信號(hào)。CWP232228（100 mg/kg，靜脈注射；每日；4T1細(xì)胞瘤小鼠21天；MDA-MB-435細(xì)胞瘤小鼠60天）導(dǎo)致zl體積明顯減少。動(dòng)物模型：7周齡雌性Balb/c和NOD/SCID小鼠，荷4T1或MDA-MB-435細(xì)胞瘤，劑量：100mg/kg，腹腔注射；每日；21d，荷4T1細(xì)胞瘤，60d，荷MDA-MB-435細(xì)胞瘤。結(jié)果：治了后zl體積明顯縮小。
TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對(duì)抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導(dǎo)的皮膚ai模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學(xué)作用，明顯抑制區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中，紫外線相關(guān)的信號(hào)通路的活性減少，而凋亡信號(hào)通路活性增加（相對(duì)于對(duì)照組）。在小鼠中，TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經(jīng)元損傷。L-685458 是一種有效的過渡狀態(tài)模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。
AZD0364(ATG-017)研究領(lǐng)域：MAPK>ERK>ERK抑制劑>AZD0364(ATG-017)產(chǎn)品名：AZD0364(ATG-017)目錄號(hào)：S8708批次號(hào)：S870801化學(xué)數(shù)據(jù)化學(xué)式：C24H24F2N8O2分子量：494.50CAS號(hào)：2097416-76-5儲(chǔ)存條件：3年-20°C粉2年-80°C溶于溶劑分析數(shù)據(jù)高效液相色譜（HPLC）：純度=99.95%核磁共振（NMR）：結(jié)構(gòu)一致。AZD0364是一種高度選擇性的激酶抑制劑，濃度為1 μM時(shí)，在包含329種激酶的激酶庫(kù)中對(duì)其中10種激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留時(shí)間長(zhǎng)Resatorvid化學(xué)式：C15H17ClFNO4S。Abexinostat參數(shù)
Resatorvid (TAK-242) 別名CLI-095。Abexinostat參數(shù)
運(yùn)用一種微量藍(lán)色熒光的細(xì)胞增殖試驗(yàn)檢測(cè)PCI-24781處理后細(xì)胞增殖，細(xì)胞至少培養(yǎng)兩倍增。細(xì)胞接種于96孔板，PCI-24781設(shè)置9個(gè)從0.0015 μM 到10 μM半對(duì)數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設(shè)計(jì)三個(gè)復(fù)孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設(shè)定抑制細(xì)胞增殖GI50在達(dá)到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運(yùn)用四參數(shù)方程，利用非線性回歸曲線計(jì)算PCI-24781的有效濃度。動(dòng)物模型：攜帶HCT116 和DLD-1移植瘤細(xì)胞的BALB/c nu/nu 雌小鼠。給藥處理每隔一日一次或者每星期連續(xù)四天，停滯三天。Abexinostat參數(shù)
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