正如根據(jù)互補(bǔ)作用機(jī)制所預(yù)期的那樣,VX-445–tezacaftor–ivacaftor對(duì)氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)產(chǎn)生的效果較雙聯(lián)治療方案更強(qiáng)。在Phe508del-MF或Phe508del-Phe508del基因型患者中觀察的臨床反應(yīng)中可反映出VX-445–tezacaf...
Resatorvid(TAK-242)預(yù)應(yīng)力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質(zhì)中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質(zhì)的積累。 Resatorvid(TAK-242)i.v。 在應(yīng)激期開(kāi)始時(shí)給藥完全阻斷應(yīng)激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質(zhì)上調(diào)。Resatorvid(TAK...
TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中,劑量3 mg/kg TAK242可有效對(duì)抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中,局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導(dǎo)的皮膚ai模型中,局部施用resatorvid...
探討TAK-242治了對(duì)心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護(hù)作用及可能機(jī)制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為3組:假手術(shù)組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌...
CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號(hào)通路抑制劑,在細(xì)胞核中,拮抗 β-catenin 與 T 細(xì)胞因子 (TCF) 結(jié)合。CWP232228 通過(guò)抑制乳腺ai和肝ai干細(xì)胞 (CSCs) 的生長(zhǎng)來(lái)抑制zl的形成和轉(zhuǎn)移而無(wú)毒性...
根據(jù)其體外活性,我們開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照、雙盲、劑量范圍探索的2期臨床試驗(yàn),在Phe508del CFTR突變雜合子和較小功能突變(minimal-function mutation)(Phe508del-MF)或Phe508del CFTR突變純合子(...
接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的較常見(jiàn)不良事件(即發(fā)生率>10%)包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纖維化加重、咯血和發(fā)熱。肝功能檢查結(jié)果異常的發(fā)生率為8%,即谷草轉(zhuǎn)氨酶或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平達(dá)到正常范圍上限3倍以上。膽紅素水平升高...
PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠,隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細(xì)胞生長(zhǎng),抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星...