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CAS:243984-11-4純度PRI-724，被認為具有潛在治了丙肝和乙肝引起的肝硬化（LC）價值。PRI-724：理論數(shù)據(jù)CAS：1422253-38-0分子式:C??H??N?O?P分子量:658.64純度:>98%溶解性:(R.T.:25℃):DMSO穩(wěn)定性:-20℃3years簡述...
2022-06-10 -
120964-45-6供應商
接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的較常見不良事件（即發(fā)生率＞10%）包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纖維化加重、咯血和發(fā)熱。肝功能檢查結果異常的發(fā)生率為8%，即谷草轉氨酶或谷丙轉氨酶水平達到正常范圍上限3倍以上。膽紅素水平升高...
2022-05-13 -
Abexinostat參數(shù)
探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/...
2022-04-06 -
CAS:292632-98-5性能
左心室射血分數(shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分數(shù)(LVFS)明細降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細...
2022-03-28 -
G-1價格
左心室射血分數(shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分數(shù)(LVFS)明細降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細...
2022-03-28 -
VX-445特征
PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠，隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細胞生長，抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星...
2022-03-28 -
消旋VX-445性質
探討TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實驗性結腸炎的干預作用及其可能機制.方法 :80只BABL/c鼠隨機分為正常對照組,DSS組,DSS+TAK-242組,TNBS組和TNBS+TAK-242組.建模第5天起,DSS+TAK-242組和TNBS+TAK-24...
2021-11-29 -
NSC 617989 hydrochloride性能
Resatorvid（TAK-242）預應力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質的積累。 Resatorvid（TAK-242）i.v。 在應激期開始時給藥完全阻斷應激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質上調。Resatorvid（TAK...
2021-11-29 -
292632-98-5性能
作為一款口服的ERK1/2高特異性小分子抑制劑，ATG-017通過作用于RAS-RAF-MEK-ERK信號通路的末端蛋白，抑制體外zl細胞株的活性與體內zl的生長。RAS/MAPK通路是ai癥發(fā)生的一個重要驅動因素。ATG-017靶向ERK1/2不僅能阻止zl...
2021-11-29 -
1644342-14-2現(xiàn)貨供應
探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/...
2021-11-26 -
rac-VX-445作用
根據(jù)其體外活性，我們開展了一項隨機、安慰劑對照、雙盲、劑量范圍探索的2期臨床試驗，在Phe508del CFTR突變雜合子和較小功能突變（minimal-function mutation）（Phe508del-MF）或Phe508del CFTR突變純合子（...
2021-11-26 -
Pevonedistat性質
通過使用TaqMan逆轉錄試劑將總RNA逆轉錄成cDNA。 使用預先開發(fā)的TaqMan測定試劑和Universal PCR master mix在ABI Prism 7700上進行TNF-α和IL-6的定量實時PCR分析。 使用比較閾值循環(huán)方法進行mRNA的定...
2021-11-25 -
TLR4拮抗劑用途
AZD-0364生物活性描述AZD-0364是一種有效的選擇性ERK2抑制劑，IC50為0.6nM。相關類別研究領域>>ai癥靶點ERK2:0.6nM(IC50)體外研究AZD-0364在ERK2質譜和A375磷酸-p90RSK測定中測量，IC50分別為0.6...
2021-11-25 -
AZD0364價格
探討TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實驗性結腸炎的干預作用及其可能機制.方法 :80只BABL/c鼠隨機分為正常對照組,DSS組,DSS+TAK-242組,TNBS組和TNBS+TAK-242組.建模第5天起,DSS+TAK-242組和TNBS+TAK-24...
2021-11-25 -
CAS:243984-11-4供應商
VX-445–tezacaftor–ivacaftor用于囊性纖維化患者的安全性及副作用在可接受范圍內。不良事件多為輕或中度。VX-445–tezacaftor–ivacaftor也使Phe508del-MF患者的FEV1占預計值百分比增加，增幅達13.8個百...
2021-11-25 -
CAS:243984-11-4純度
PCI-24781抑制HDACs酶活導致HR 相關基因的轉錄水平出現(xiàn)明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細胞中，PCI-24781處理后導致I-SceI誘導染色質斷裂引起的同源定向修復能力下降。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失，G2期細胞周...
2021-11-25 -
1144044-02-9供應商
TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導的皮膚ai模型中，局部施用resatorvid...
2021-11-25 -
SGC0946供應商
探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護作用及可能機制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機分為3組:假手術組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌...
2021-11-25 -
243984-10-3價格
Animal Administration-小鼠：C57BL / 6背景（雌性，10周齡）的30只ApoE - / - 和30只野生型小鼠在標準光照條件下（12小時光暗）喂食含有0.25％膽固醇和15％可可脂的高脂飲食 循環(huán)）和溫度（21±1℃）。 礦泉水隨意...
2021-11-25 -
TLR4信號抑制劑特征
產品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細胞活性（如在BRAFV600E突變的A375細胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=...
2021-11-24 -
AZD0364 (ATG-017)性能
研究在A549異種移植模型中進行。 Selumetinib每天兩次（BiD）給藥8小時，并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時每天一次（QD）給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續(xù)給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙...
2021-11-24 -
CAS:1391465-94-3
CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號通路抑制劑，在細胞核中，拮抗 β-catenin 與 T 細胞因子 (TCF) 結合。CWP232228 通過抑制乳腺ai和肝ai干細胞 (CSCs) 的生長來抑制zl的形成和轉移而無毒性...
2021-11-24 -
TNF-α性能
L-685458 是一種有效的過渡狀態(tài)模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性，IC50 為 17 nM，選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-6...
2021-11-24 -
VX-445現(xiàn)貨供應
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強40倍。Phase 1/2。PCI...
2021-11-24 -
MLN4924純度
CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號通路抑制劑，在細胞核中，拮抗 β-catenin 與 T 細胞因子 (TCF) 結合。CWP232228 通過抑制乳腺ai和肝ai干細胞 (CSCs) 的生長來抑制zl的形成和轉移而無毒性...
2021-11-24 -
PCI-24781價格
CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號通路抑制劑，在細胞核中，拮抗 β-catenin 與 T 細胞因子 (TCF) 結合。CWP232228 通過抑制乳腺ai和肝ai干細胞 (CSCs) 的生長來抑制zl的形成和轉移而無毒性...
2021-11-24 -
C-82供應商
產品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細胞活性（如在BRAFV600E突變的A375細胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=...
2021-11-24 -
ICG-001 analog參數(shù)
探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/...
2021-11-23 -
243984-10-3參數(shù)
左心室射血分數(shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分數(shù)(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現(xiàn)大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TA...
2021-11-23 -
CAS:905579-51-3特征
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強40倍。PCI-24781針對于多...
2021-11-23