在VX-445–tezacaftor–ivacaftor組中，第15日第1次評(píng)估時(shí)觀察到FEV1占預(yù)計(jì)值百分比得到改善，第29日時(shí)仍維持其改善狀態(tài)。與FEV1占預(yù)計(jì)值百分比的改善幅度相一致的是，在兩個(gè)基因型組中也觀察到各項(xiàng)次要終點(diǎn)得到改善，包括汗液氯離子濃度和CFQ-R呼吸維度評(píng)分。在對(duì)基線(xiàn)CFQ-R評(píng)分進(jìn)行校正和不進(jìn)行校正的情況下，第29日均觀察到CFQ-R呼吸維度評(píng)分得到改善。第29日時(shí)個(gè)體患者的FEV1占預(yù)計(jì)值百分比和汗液氯離子濃度較基線(xiàn)水平的變化數(shù)據(jù)。接受VX-445–tezacaftor–VX-561的Phe508del-MF基因型患者的療效結(jié)局也得到相似改善。Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑。Pevonedistat用途

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類(lèi)急性髓細(xì)胞白血病OCI-AML3細(xì)胞，導(dǎo)致G0/G1期（58.5％）細(xì)胞積累明顯增加，從而導(dǎo)致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）細(xì)胞數(shù)量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細(xì)胞(~50%)，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡處理48小時(shí)，細(xì)胞劑量生長(zhǎng)降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細(xì)胞及原代AML細(xì)胞，降低EZH2水平，抑制組蛋白H3在賴(lài)氨酸27位點(diǎn)的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理，誘導(dǎo)p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時(shí)，誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞分化為CD11b+細(xì)胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類(lèi)型，具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細(xì)胞的水皰性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero細(xì)胞的牛痘和黃熱病病毒，IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美國(guó) Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有強(qiáng)的抗什曼原病的療效，平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使?jié)舛雀哌_(dá)10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。NSC 617989 hydrochloride用途TAK-242化學(xué)式：C15H17ClFNO4S。

左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)均有明細(xì)性降低(P0.01),出現(xiàn)大面積心肌梗死以及嚴(yán)重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達(dá)上調(diào)(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(zhǎng)(P0.05),LVEF和LVFS明細(xì)提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細(xì)縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤(rùn)減輕,心肌TLR4表達(dá)降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進(jìn)一步升高(P0.01).結(jié)論 TAK-242治了對(duì)I/R小鼠心肌具有保護(hù)作用,其作用機(jī)制可能與抑制炎癥反應(yīng)有關(guān)。

Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。非手性純度的化合物。VX-445是下一代囊性纖維化穿膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)蛋白（CFTR）校正劑，旨在與tezacaftor和ivacaftor三藥聯(lián)用（VX-445–tezacaftor–ivacaftor），用于恢復(fù)囊性纖維化患者的Phe508del CFTR蛋白功能。研究評(píng)估了VX-445–tezacaftor–ivacaftor對(duì)人支氣管上皮細(xì)胞中Phe508del CFTR蛋白加工、運(yùn)輸和氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一種有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制劑。

胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應(yīng)。設(shè)置八個(gè)復(fù)孔的陰性對(duì)照中不加入PCI-24781。使用酶標(biāo)儀檢測(cè)反應(yīng)。經(jīng)過(guò)30分鐘的延遲時(shí)間，通過(guò)355納米的激發(fā)波和460納米吸收波得到熒光值。檢測(cè)反應(yīng)速率是測(cè)定增強(qiáng)熒光所需的反應(yīng)時(shí)間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數(shù)K i。Method: 運(yùn)用一種微量藍(lán)色熒光的細(xì)胞增殖試驗(yàn)檢測(cè)PCI-24781處理后細(xì)胞增殖，細(xì)胞至少培養(yǎng)兩倍增。細(xì)胞接種于96孔板，PCI-24781設(shè)置9個(gè)從0.0015 μM 到10 μM半對(duì)數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設(shè)計(jì)三個(gè)復(fù)孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設(shè)定抑制細(xì)胞增殖GI50在達(dá)到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運(yùn)用四參數(shù)方程，利用非線(xiàn)性回歸曲線(xiàn)計(jì)算PCI-24781的有效濃度。L-685458 是一種有效的過(guò)渡狀態(tài)模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。NSC 617989 hydrochloride用途

SGC0946分子量：618.57。Pevonedistat用途

AZD0364(ATG-017)研究領(lǐng)域：MAPK>ERK>ERK抑制劑>AZD0364(ATG-017)產(chǎn)品名：AZD0364(ATG-017)目錄號(hào)：S8708批次號(hào)：S870801化學(xué)數(shù)據(jù)化學(xué)式：C24H24F2N8O2分子量：494.50CAS號(hào)：2097416-76-5儲(chǔ)存條件：3年-20°C粉2年-80°C溶于溶劑分析數(shù)據(jù)高效液相色譜（HPLC）：純度=99.95%核磁共振（NMR）：結(jié)構(gòu)一致。AZD0364是一種高度選擇性的激酶抑制劑，濃度為1 μM時(shí)，在包含329種激酶的激酶庫(kù)中對(duì)其中10種激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留時(shí)間長(zhǎng)Pevonedistat用途

上海扶芃生物科技有限公司擁有從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢(xún)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?zhuān)t(yī)藥中間體的研發(fā)、銷(xiāo)售，化工產(chǎn)品及原料（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷(xiāo)售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)后方可開(kāi)展經(jīng)營(yíng)活動(dòng)等多項(xiàng)業(yè)務(wù)，主營(yíng)業(yè)務(wù)涵蓋TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。目前我公司在職員工以90后為主，是一個(gè)有活力有能力有創(chuàng)新精神的團(tuán)隊(duì)。公司業(yè)務(wù)范圍主要包括：TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724等。公司奉行顧客至上、質(zhì)量為本的經(jīng)營(yíng)宗旨，深受客戶(hù)好評(píng)。公司深耕TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724，正積蓄著更大的能量，向更廣闊的空間、更寬泛的領(lǐng)域拓展。