組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L抑制劑;化合物SGC0946：SGC0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A細(xì)胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC0946比其類(lèi)似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)良的化學(xué)探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進(jìn)一步研究。英文名稱(chēng):SGC0946CAS:1561178-17-3純度：>98%,BR  包裝信息：50MG  備注：4870。G-1是一種Gprotein-coupled receptor 30的非甾體選擇性激動(dòng)劑。DZNep hydrochloride價(jià)格

產(chǎn)品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對(duì)ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對(duì)MAPK信號(hào)通路的直接下游底物具有高細(xì)胞活性（如在BRAFV600E突變的A375細(xì)胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364在各個(gè)物種中具有良好的口服藥代動(dòng)力學(xué)。在移植瘤模型中，AZD0364在zl中以濃度依賴(lài)性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634誘導(dǎo)zl的消退，在此模型中，AZD0634可與selumetinib安全有效地進(jìn)行結(jié)合給藥。TAK-242現(xiàn)貨供應(yīng)AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對(duì)ERK2的IC50值為0.6 Nm。

在研究的兩個(gè)患者人群中，VX-445三聯(lián)療法的不良事件均在可接受范圍內(nèi)。有92%的患者發(fā)生不良事件，其中97%為輕或中度事件，8%的患者因不良事件導(dǎo)致試驗(yàn)藥物中斷或停藥。VX-445三聯(lián)療法的安全性與VX-659–tezacaftor–ivacaftor聯(lián)用所觀察到的結(jié)果相似，這一結(jié)果支持在3期試驗(yàn)繼續(xù)研發(fā)這兩種聯(lián)合療法。無(wú)論從幅度還是概念方面分析，根據(jù)體外結(jié)果預(yù)測(cè)的療效均轉(zhuǎn)化為VX-445–tezacaftor–ivacaftor CFTR調(diào)節(jié)在攜帶1個(gè)或2個(gè)Phe508del等位基因的患者中的臨床療效。

胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應(yīng)。設(shè)置八個(gè)復(fù)孔的陰性對(duì)照中不加入PCI-24781。使用酶標(biāo)儀檢測(cè)反應(yīng)。經(jīng)過(guò)30分鐘的延遲時(shí)間，通過(guò)355納米的激發(fā)波和460納米吸收波得到熒光值。檢測(cè)反應(yīng)速率是測(cè)定增強(qiáng)熒光所需的反應(yīng)時(shí)間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數(shù)K i。Method: 運(yùn)用一種微量藍(lán)色熒光的細(xì)胞增殖試驗(yàn)檢測(cè)PCI-24781處理后細(xì)胞增殖，細(xì)胞至少培養(yǎng)兩倍增。細(xì)胞接種于96孔板，PCI-24781設(shè)置9個(gè)從0.0015 μM 到10 μM半對(duì)數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設(shè)計(jì)三個(gè)復(fù)孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設(shè)定抑制細(xì)胞增殖GI50在達(dá)到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運(yùn)用四參數(shù)方程，利用非線性回歸曲線計(jì)算PCI-24781的有效濃度。Resatorvid CAS號(hào)：243984-11-4。

TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對(duì)抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導(dǎo)的皮膚ai模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學(xué)作用，明顯抑制區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中，紫外線相關(guān)的信號(hào)通路的活性減少，而凋亡信號(hào)通路活性增加（相對(duì)于對(duì)照組）。在小鼠中，TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經(jīng)元損傷。SGC0946儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。TAK-242抑制劑

(6S)-6-[[(2-氯-4-氟苯基)氨基]磺?；鵠-1-環(huán)己烯-1-甲酸乙酯。DZNep hydrochloride價(jià)格

左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)明細(xì)降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤(rùn),心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細(xì)升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細(xì)升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤(rùn)減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達(dá)降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進(jìn)一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預(yù)可明細(xì)加強(qiáng)TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強(qiáng),心梗面積縮小及炎性浸潤(rùn)程度減輕。DZNep hydrochloride價(jià)格

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