組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L抑制劑;化合物SGC0946：SGC0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A細(xì)胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC0946比其類(lèi)似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)良的化學(xué)探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進(jìn)一步研究。英文名稱(chēng):SGC0946CAS:1561178-17-3純度：>98%,BR  包裝信息：50MG  備注：4870。Resatorvid化學(xué)式：C15H17ClFNO4S。CAS:783355-60-2作用

CWP232228（0.01-100μM；48小時(shí)）對(duì)小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株的抑制作用，IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小時(shí)）分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的增殖。細(xì)胞增殖測(cè)定細(xì)胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株濃度：0.01、0.1、1、10、100μM培養(yǎng)時(shí)間：48h結(jié)果：4T1和MDA-MB-435細(xì)胞株IC50s分別為2和0.8μM。細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞株：肝ai細(xì)胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時(shí)間：48h結(jié)果：Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。120964-45-6現(xiàn)貨供應(yīng)C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑。

胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應(yīng)。設(shè)置八個(gè)復(fù)孔的陰性對(duì)照中不加入PCI-24781。使用酶標(biāo)儀檢測(cè)反應(yīng)。經(jīng)過(guò)30分鐘的延遲時(shí)間，通過(guò)355納米的激發(fā)波和460納米吸收波得到熒光值。檢測(cè)反應(yīng)速率是測(cè)定增強(qiáng)熒光所需的反應(yīng)時(shí)間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數(shù)K i。Method: 運(yùn)用一種微量藍(lán)色熒光的細(xì)胞增殖試驗(yàn)檢測(cè)PCI-24781處理后細(xì)胞增殖，細(xì)胞至少培養(yǎng)兩倍增。細(xì)胞接種于96孔板，PCI-24781設(shè)置9個(gè)從0.0015 μM 到10 μM半對(duì)數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設(shè)計(jì)三個(gè)復(fù)孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設(shè)定抑制細(xì)胞增殖GI50在達(dá)到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運(yùn)用四參數(shù)方程，利用非線性回歸曲線計(jì)算PCI-24781的有效濃度。

CWP232228 是一種高效的選擇性 Wnt/β-catenin 信號(hào)通路抑制劑，在細(xì)胞核中，拮抗 β-catenin 與 T 細(xì)胞因子 (TCF) 結(jié)合。CWP232228 通過(guò)抑制乳腺ai和肝ai干細(xì)胞 (CSCs) 的生長(zhǎng)來(lái)抑制zl的形成和轉(zhuǎn)移而無(wú)毒性。研究領(lǐng)域 >> ai癥信號(hào)通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> Wnt信號(hào)。CWP232228（100 mg/kg，靜脈注射；每日；4T1細(xì)胞瘤小鼠21天；MDA-MB-435細(xì)胞瘤小鼠60天）導(dǎo)致zl體積明顯減少。動(dòng)物模型：7周齡雌性Balb/c和NOD/SCID小鼠，荷4T1或MDA-MB-435細(xì)胞瘤，劑量：100mg/kg，腹腔注射；每日；21d，荷4T1細(xì)胞瘤，60d，荷MDA-MB-435細(xì)胞瘤。結(jié)果：治了后zl體積明顯縮小。TAK-242，CAS:243984-10-3。

左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分?jǐn)?shù)(LVFS)均有明細(xì)性降低(P0.01),出現(xiàn)大面積心肌梗死以及嚴(yán)重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達(dá)上調(diào)(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(zhǎng)(P0.05),LVEF和LVFS明細(xì)提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細(xì)縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤(rùn)減輕,心肌TLR4表達(dá)降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進(jìn)一步升高(P0.01).結(jié)論 TAK-242治了對(duì)I/R小鼠心肌具有保護(hù)作用,其作用機(jī)制可能與抑制炎癥反應(yīng)有關(guān)。SGC0946化學(xué)式：C28H40BrN7O4。CAS:905579-51-3現(xiàn)貨供應(yīng)

Resatorvid儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。CAS:783355-60-2作用

探討TAK-242治了對(duì)心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護(hù)作用及可能機(jī)制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為3組:假手術(shù)組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應(yīng)用心臟超聲檢測(cè)小鼠心功能,TTC染色法測(cè)定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實(shí)時(shí)熒光定量PCR和Western印跡法檢測(cè)心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達(dá),ELISA檢測(cè)血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。CAS:783355-60-2作用

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