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海門MCE抑制劑

來源: 發(fā)布時間:2024-11-27

Ilomastat(GM6001)是一種有效、廣譜的基質金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),對人皮膚成纖維細胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構體。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,作用于平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,具有長效抗活性。Lacidipine通過調節(jié)caspase-3途徑來保護HKCs免受ATP耗盡和恢復所誘發(fā)的凋亡。Lacidipine可用于,和急性腎臟損傷的研究。Nitisinone是一種口服有效的,具有競爭性和可逆性的4-羥苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制劑,其IC50值為173nM。Nitisinone能以劑量依賴的方式促進酪氨酸的積累。Nitisinone可用于遺傳性酪氨酸血癥1型(HT-1)(罕見的遺傳性疾病)和白化病的研究。MCE抑制劑激動劑可通過調節(jié)MCE信號通路來治理相關疾病。海門MCE抑制劑

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Baicalin作為一種類黃酮糖苷,是一種變構肉堿棕櫚酰轉移酶1(CPT1)是劑。Baicalin降低NF-κB表達。GinsenosideRh2誘導caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導細胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動蛋白聚合抑制劑,可以來源于。CytochalasinD具有細胞滲透活性。CytochalasinD通過結合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結合,降低了活細胞中肌動蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放,進而減少環(huán)境中survivin的量。CytochalasinD誘導Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞質中。Tamoxifen(他莫昔芬)報價MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機制研究為其藥物設計和優(yōu)化提供了重要依據。

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6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調節(jié)劑,并能與信號蛋白受體neuropilin1結合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內皮細胞特異性的肝素結合生長因子,能夠誘導血管生成。Alda-1是有效的,選擇性的ALDH2激動劑,其野生型ALDH2并恢復近似野生型活性至ALDH2*2。

Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產生的。Ionomycin(SQ23377)對二價陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進細胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導蛋白激酶C(PKC)。MCE抑制劑激動劑可能對代謝性疾病具有治理效果。

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Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細胞周期。MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣,為其設計和優(yōu)化提供了廣闊的空間。邳州ML385

該類藥物能夠改善運動功能障礙和肌肉僵硬等癥狀。海門MCE抑制劑

KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調蛋白結合位點結合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續(xù)時間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力。海門MCE抑制劑